考点 | 药学专业知识二(第二轮25)

金英杰药师圈 2020-10-18 09:50:00

今日重要知识点

第六章 血液系统疾病用药(5)

四、抗血小板药


考点1 分类


(1)环氧酶抑制剂:代表药为阿司匹林


(2)二磷酸腺苷 P2Y12 受体阻断剂:噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依诺格雷、替格雷洛和坎格雷洛。


(3)整合素受体阻断剂(血小板膜糖蛋白受体阻断剂):单克隆抗体如阿昔单抗,非肽类抑制剂有替罗非班、拉米非班,合成肽类抑制剂如依替非巴肽等。


(4)磷酸二酯酶抑制剂:双嘧达莫仅作为辅助抗血小板药,常与阿司匹林联合应用。


(5)血小板腺苷环化酶刺激剂:主要激活腺苷环化酶( cAM)的水平,抑制血小板的聚集,药物有肌苷、前列环素、依洛前列腺和西卡前列素。


(6)血栓烷合成酶抑制剂:奥扎格雷钠


考点2 环氧酶抑制剂


(1)作用特点:①阿司匹林使血小板的环氧酶( COX)乙酰化,减少 TXA2的生成,对 TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆地抑制作用;减少血栓形成。阿司匹林对胃黏膜产生刺激作用,严重时引起胃、十二指肠溃疡、出血;②阿司匹林是抗血小板药的代表药,对

所有发生急性缺血性心血管事件的患者,如心肌梗死、不稳定型心绞痛、缺血性脑卒中、一过性脑缺血发作等,若无禁忌,应尽快给予阿司匹林。阿司匹林口服吸收迅速,口服生物利用度约 70%,在肝

内脱乙酰化生成水杨酸,阿司匹林长期使用未见耐受现象;③阿司匹林已经成为心血管事件一、二级预防的“基石”


(2)不良反应:大剂量长期服用,可抑制凝血酶的合成,增加出血倾向;同时增加消化道黏膜损伤、溃疡的风险;由于本品不可逆性的抑制血小板凝聚,延长出血时间。少见特异体质患者出现荨麻疹、黏膜充血、哮喘等过敏反应,其中过敏性哮喘较多见,表现呼吸困难、喘息,严重者可危及生命。


(3)药物相互作用


①与抗凝血药肝素、华法林和抗血小板药氯吡格雷、噻氯匹定合用,可增加出血的风险;与任何可引起低凝血酶原血症、血小板计数减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用,有加重凝血障碍及引起出血的危险。②与抗痛风药丙磺舒、苯磺唑酮合用,可降低促尿酸排泄的作用(竞争肾管尿酸的消除)。③与胰岛素、磺酰脲类促胰岛素分泌药合用,高剂量阿司匹林具有降糖作用而增强降糖效果,且能与磺酰脲类竞争结合血浆蛋白。


(4)用药监护


①应对由阿司匹林所致的出血和消化性溃疡:服用前宜先根治幽门螺旋杆菌感染,同时联用胃黏膜保护剂硫糖铝、米索前列醇、雷尼替丁。②应对阿司匹林抵抗:①规范应用阿司匹林,应用最佳剂量75~ 100 mg / d;②避免服用其他非甾体抗炎药;③控制血压( ≤140 /90 mmHg)、血糖、血脂达标;④尽量服用肠溶制剂;⑤对2 型糖尿病、血脂异常者注意筛查胰岛素抵抗、肥胖等因素的干扰;⑥提高用药依从性,实施个体化治疗。


(5)阿司匹林适应证:用于不稳定型心绞痛、急性心肌梗死等心脑血管疾病,动脉血管手术、人工瓣膜手术,预防血栓形成。大剂量用于解热镇痛、抗炎、抗风湿治疗。


考点3 二磷酸腺苷 P2Y12 受体阻断剂


(1)作用特点:①血小板膜上二磷酸腺苷(ADP)P2Y12 阻断剂可抑制血小板聚集而不影响 ADP 介导的血管反应。目前,临床使用的 P2Y12 阻断剂有噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依诺格雷、替格雷洛和坎格雷洛;②噻氯匹定抑制血小板的作用在服后 24 ~ 48 h才能显现,因此需要迅速抗血小板作用时,噻氯匹定是无用的;③氯吡格雷可用于新近心肌梗死、脑卒中、周围动脉病变患者,对阿司匹林过敏或不耐受的患者,氯吡格雷可替代阿司匹林,也可与阿司匹林联合应用。


(2)禁忌证:①肾功能不全或有尿结石者忌用;②有血液病史者;③活动性消化性溃疡者、对过敏者、严重肝功能不全者、活动性病理性出血者(颅内出血)、哺乳期妇女禁用。


(3)用药监护:①警惕潜在的相互作用可抵消氯吡格雷对心血管的保护作用;②正视抗血小板的抵抗问题;③择期手术者需权衡抗血小板药的应用。


(4)氯吡格雷适应证:用于心肌梗死、缺血性脑卒中、外周动脉性疾病、急性冠状动脉综合征。


考点4 磷酸二酯酶抑制剂


(1)不良反应:出血倾向,可能发生“冠状动脉窃血”,导致病情恶化。


(2)禁忌证:有出血史、妊娠及哺乳期妇女和计划怀孕者,过敏者、休克患者禁用。


(3)双嘧达莫适应证:用于缺血性心脏病、血栓栓塞性疾病、心肌缺血的诊断实验。


考点5 整合素受体阻断剂


(1)作用特点:①血小板整合素受体阻断剂(血小板膜糖蛋白Ⅱb / Ⅲa 受体阻断剂),使血小板膜糖蛋白Ⅱb / Ⅲa 受体被阻断,不能与纤维蛋白结合,抑制多种途径所诱导的血小板聚集;②替罗非班为一种高选择性非肽类血小板膜糖蛋白Ⅱb / Ⅲa 受体阻断剂,可减少血栓负荷和继发的远端微循环栓塞,改善心肌组织水平的灌注。阻断血小板聚集,控制血栓形成,作用快速、有效且可逆,发挥抗凝血作用。静脉注射后 5 min起效,作用持续 3~ 8 h


(2)药物相互作用:①与肝素和阿司匹林合用,对抗凝血有协同作用,但有可能使出血率增加;②与伊洛前列素合用,可增加出血发生的危险性。


(3)用药监护:①监测出血反应;②注意与抗凝血药、中药饮片

的联合应用。

下期精彩预告:药学专业知识二——第六章 血液系统疾病用药(6)—— 五 、抗贫血药。小杰君与你不见不散!

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